El proceso de metabolización tiene interés toxicológico por varias razones:

1. Actúa como mecanismo desintoxicante: por ejemplo, el CNH, que da lugar a derivados detoxicados por varias vías. En efecto, el CNH reacciona con la glucosa y forma un compuesto de siete átomos de carbono, que es atóxico. A su vez por unión con compuestos azufrados, catalizado por el enzima rodanasa, forma un sulfocianato atóxico.
2. Puede engendrar una sustancia más tóxica. Por ejemplo: el paration (un insecticida organofosforado) se metaboliza por oxidación a paraoxón que es el responsable de la inhibición de la acetil-colinesterasa; el metanol se oxida por la acción de la ADH a formaldehido y ácido fórmico, que son los responsables de la toxicidad del metanol.
3. Explica el mecanismo patogénico de la intoxicación.
4. Aplicación al tratamiento de la intoxicación. El metanol, gracias a la alcohol
deshidrogenasa (ADH) pasa a formaldehído y ácido fórmico. La ADH aunque es un enzima que oxida todo tipo de alcohol, tiene especial afinidad por el etanol. La terapéutica basada en lo anterior consiste en administrar etanol por vía endovenosa que consumirá la ADH en su oxidación dejando el metanol sin oxidar a formaldehído y ácido fórmico que son los verdaderos agentes de la intoxicación.
5. Utilidad en la investigación toxicológica: Algunos tóxicos se eliminan por la orina sin ninguna modificación, no obstante otros se eliminan como formas conjugadas. Cuando la sustancia se elimina conjugada, deberá ser previamente hidrolizada para su análisis e identificación.