La BIOTRANSFORMACIÓN o METABOLISMO consiste en el conjunto de transformaciones que sufre un tóxico en el organismo, siendo su objetivo final el formar un compuesto hidrosoluble, poco tóxico y fácilmente eliminable. Por tanto la biotransformación es un proceso que conlleva dos implicaciones necesarias:

a) disminuye la toxicidad de la sustancia.
b) elimina la sustancia del organismo.

Una sustancia muy liposoluble (por ejemplo, los insecticidas organoclorados) jamás podría abandonar el organismo humano ya que siempre encontraría una membrana lipoide en la que disolverse. Por ello es necesario realizar una transformación química en la molécula del tóxico en la que se introducen grupos polares, haciéndolo menos liposoluble y más hidrosoluble, de manera que se facilita su eliminación urinaria.

El conjunto de reacciones metabólicas se llevan a cabo fundamentalmente en la fracción microsomal hepática (retículo endoplásmico liso de los hepatocitos). No obstante, existen otros sistemas enzimáticos, que se encuentran en el SNC, riñón, pulmón, intestino, aunque en menor proporción que en el hígado.