Los estudios de biotransformación han demostrado la existencia de gran número de factores que afectan el destino metabólico de un fármaco o tóxico. De todos los que se muestran destacan los siguientes:

• Polimorfismos genéticos. Hoy día se sabe que existen polimorfismos genéticos en la expresión de los enzimas encargados de metabolizar los tóxicos de los sistemas tanto de oxidación (fase I) como de conjugación (fase II). Precisamente en ello radica la diferente farmacocinética de muchos tóxicos y medicamentos, que da lugar a reacciones adversas en un importante número de personas. Además, hay estudios que asocian estos polimorfismos enzimáticos con enfermedades derivadas de la exposición a sustancias químicas ambientales.
• Influencias ambientales. Especialmente la inducción o inhibición enzimáticas. En el caso de la inducción enzimática, se han identificado dos tipos principales de inductores de CYP450 que son los hidrocarburos aromáticos policíclicos y los agentes tipo fenobarbital. También existen otros inductores de enzimas individuales (p.ej., etanol, rifampicina, dexametasona, clofibrato). En cuanto a la inhibición enzimática, en el ser humano se puede producir la inhibición de las enzimas y CYP450 por determinadas sustancias (cimetidina), con lo que se altera gravemente el proceso de biotransformación.
• Factores fisiopatológicos. Entre ellos hay que destacar la edad, el sexo, embarazo, estado nutricional, existencia de determinadas enfermedades, especialmente hepatopatías, etc.