El transporte activo corresponde al paso de sustancias a través de la membrana en contra de un gradiente de concentración. Ello se produce gracias a un transportador específico o “carrier”, con consumo de energía en forma de ATP. Su interés toxicológico es diverso:
- a pesar de que pocos tóxicos se absorben por este sistema algunos lo hacen por su semejanza con determinadas sustancias fisiológicas (la penicilamina suplanta al aminoácido valina),
- algunos tóxicos inhiben transportadores, caso del CNH,
- otros tóxicos se eliminan por transporte activo, así, en los plexos coroideos del SNC hay dos sistemas de transporte, uno para los ácidos y otro para las bases; lo mismo ocurre en el riñón, mientras que en el hígado hay tres, uno para ácidos, otro para bases y otro para neutros (sustancias de tipo esteroideo).