Investigaciones actuales en ligandos de receptores opiaceos
Ronsisvalle, G.; Prezzavento, O.; Pasquinucci, L.; Marazzo, A.; Vittorio, F.; Pappalardo, M.S. y Bousquet, E
Istituto di Chimica Farmaceutica e Tossicologica. Universitá degli Studi di Catania. Viale A.Doria, 6. Cittá Universitaria. 95125 Catania Italy
Ars Pharm.36;(3);433-43, (1995)
Palabras claves: Agonista opiáceo, Antagonista opiáceo, Ligandos selectivos, Ligandos bivalentes
Resumen
En los últimos veinte años se ha llevado a cabo una intensa investigación sobre la búsqueda de agonistas y antagonistas selectivos de cada subtipo de receptores opiáceos. Recientemente se han sintetizado nuevos derivados benzomorfánicos y compuestos con restos ciclopropilmetílicos sobre N-1 que muestran alta afinidad y selectividad por los receptores kappa. Los compuestos MPCB y CCB se han seleccionado como agonistas específicos kappa. La afinidad de CCB es dos veces mayor que la del compuesto USO,488H. De estos compuestos se han derivado interesantes compuestos con estructura de peptido-heterociclo y se han obtenido importantes informaciones sobre los procesos de binding a los receptores kappa.
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